Побочные действия мертенила

МЕРТЕНИЛ: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Побочные действия мертенила

Атеросклероз – болезнь века. Таблетки Мертенил предназначены для лечения и профилактики атеросклероза, потому что они снижают уровень вредного холестерина в крови. При приёме Мертенила состояние больного заметно улучшается.

Продолжительная ремиссия достигается после прохождения полного курса лечения. Как и любое другое лекарство, Мертенил назначается лечащим врачом после полной диагностики состояния здоровья пациента.

  В аптечной сети достаточно много аналогов: Реддистатин, Розувастатин, Резистарк, Розарт, Розукард. Какой препарат выбрать, решать вам.

Состав и форма выпуска

Таблетки Мертенил предназначены для лечения

Мертенил изготавливается в форме таблеток, которые покрыты плёночной оболочкой, имеющей белую окраску, круглую двояковыпуклую форму. Маркировка на таблетках отличается цифрами, в зависимости от массы препарата:

  • С33 – 5 мг;
  • С34 – 10 мг;
  • С35 – 20 мг;
  • С36 – 40 мг.

Лекарство имеет одинаковый состав, меняется только количество основного вещества, которым является розувастатин кальция.

Дополнительные вещества:

  • целлюлоза микрокристаллическая 12;
  • лактозы моногидрат;
  • магния гидроксид;
  • магния стеарат;
  • кросповидон (типа А).

Плёночная оболочка изготовлена из Опадрая 2, в состав которого входят: макрогол 3350, тальк, диоксид титана – Е 171, поливиниловый спирт.

Упаковываются таблетки в блистеры по 10 штук в каждом, затем в коробочки из картона, в которых содержится по 3 блистера и инструкция по применению лекарства.

Фармакологическое действие

Мертенил относится к гиполипидемическим средствам и прописывается больным с повышенным уровнем холестерина в крови.

Главный компонент – розувастатин воздействует на производство мевалоновой кислоты в тканях печени, увеличение количества печёночных рецепторов ЛПНП на клеточных поверхностях, чем повышает катаболизм ЛПНП, замедляет производство ЛПОНП – липопротеинов очень низкой плотности, что приводит к снижению общего уровня ЛПНП и ЛПОНП.

В результате этого повышается уровень ЛПВП в плазме крови, изменяется индекс атерогенности. Уже через 2 недели приёма лекарства появляются первые результаты, максимальный эффект достигается через месяц.

Аналогом Мертенила является Розувастатин. Он отличается от других лекарств этого типа тем, что не только борется с «плохим» холестерином, но и останавливает хроническое воспаление, приводящее к атеросклерозу.

Показания к применению

Мартенил дает человеку возможность контролировать уровень холестерина

Мертенил – медицинский препарат широкого спектра действия. Инструкция даёт чёткие указания по применению данного препарата. Его можно использовать при следующих заболеваниях:

  • избыточное содержание холестерина в крови;
  • для лечения и профилактики атеросклероза;
  • при наследственной гиперхолестеринимии;
  • в случае комбинированных дислипидемических состояний;
  • при гипертриглицеридемии;
  • больным, в возрасте от 60–ти лет при избыточном весе.

При не так давно перенесённом инфаркте или мозговом инсульте, при гипертензии, реваскуляризации, сахарном диабете и ожирении принимают таблетки Мертенил для профилактики сердечно-сосудистых патологий. Они дают человеку возможность контролировать уровень холестерина в пределах допустимой нормы и избегать его резких перепадов.

Способ применения и дозировка

Лекарство Мертенил необходимо применять строго по инструкции. Таблетки принимают внутрь, независимо от употребления пищи. Разовую дозу глотают, не разжёвывая, не измельчая. Запивают, используя достаточное количество тёплой воды. В начале лечения можно принимать 1 раз в сутки 5-10 мг лекарственного средства. Это 1 или 2 таблетки по 5 мг.

Увеличить суточную норму можно только через 4 недели после начала приёма лекарства. При этом регулярно сдавать анализы в лабораторию для проверки содержания глюкозы и холестерина в крови. Максимальную дозировку 40 мг принимают только по назначению врача и под строгим его контролем.

Противопоказания к применению

Мертенил назначается лечащим врачом

Как уже говорилось ранее, таблетки Мертенил имеют много противопоказаний. Препараты с разной концентрацией основного вещества имеют различные противопоказания. Лекарства с дозировкой 5 мг, 10 мг и 20 мг противопоказаны больным с:

  • патологиями печени, во время обострения. В том числе с повышением активности печёночных трансаминаз, а также с любым повышением их активности в крови больше, чем в три раза в сравнении с ВГН;
  • печёночной и почечной недостаточностью;
  • миопатией;
  • одновременным применением циклоспоринов;
  • предрасположенностью к миотоксическим осложнениям;
  • при беременности и во время кормления грудью;
  • женщинам, находящимся в детородном возрасте и не использующим достаточно надёжные контрацептивные средства;
  • в возрасте до 18 лет;
  • непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюко-галактозной мальабсорбции;
  • повышенной чувствительностью к розувастатину или другим составляющим средства.

Таблетки с концентрацией активного вещества 40 миллиграммов запрещены к использованию у больных с:

  • печёночными патологиями, находящимися в период обострения, в том числе со стойкой активностью печёночных трансаминаз, и при их любом повышении активности в крови более чем в три раза в сравнении с ВГН;
  • недостаточной функцией печени;
  • почечной недостаточностью средней тяжести;
  • гипотериозом;
  • миопатией;
  • индивидуальные или наследственные заболевания мышц;
  • миотоксичностью, вызванной использованием других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • предрасположенностью к развитию миотоксических осложнений;
  • одновременным применением циклоспорина или фибратов;
  • при излишнем приёме алкоголя;
  • при состояниях, способствующих увеличению уровня розувастатина в крови;
  • при беременности и кормлении грудью;
  • детям и подросткам, не достигшим 18 летнего возраста;
  • больным, принадлежащим к монголоидной расе;
  • непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
  • повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Внимание!  Мертенил нельзя принимать без назначения врача.

Кроме перечисленных противопоказаний, есть заболевания, при которых необходимо принимать данное лекарство с осторожностью:

  • при артериальной гипотензии;
  • после травм;
  • после обширных хирургических вмешательств;
  • при неконтролируемой эпилепсии;
  • представителям монголоидной расы;
  • при сепсисе;
  • при алкогольной зависимости;
  • в пенсионном возрасте;
  • нельзя употреблять вместе с фибратами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Чем больше доза, тем сила побочных эффектов выразительнее

При одновременном использовании с Циклоспорином в организме возрастает максимальный уровень Мертенила. Подобное сочетание лекарств категорически запрещено.

  1. Могут вызвать миопатию фибраты, как самостоятельно, так и в сочетании с Мертенилом.
  2. Приём Мертенила с непрямыми антикоагулянтами повышает протромбиновое время.
  3. Способны снижать всасывание Мертенила в организме антацидные препараты на основе гидроксида алюминия и магния и уменьшают концентрацию розувастатина в плазме крови почти на 50%.
  4. Производные препараты эритромицина усиливают перистальтику кишечника и снижают доступность Мертенила.
  5. Гормональные контрацептивы на основе норгестрела и этинилэстрадиола реагируют на приём Мертенила повышением концентрации на25-35%.
  6. Фармацевтические средства, производные итраконазола, задерживают розувастатин в организме, при этом его концентрация может повыситься на треть.

Побочные действия

Частота и сила побочных эффектов напрямую зависит от дозы принимаемого препарата. Чем больше доза, тем сила побочных эффектов выразительнее.

  1. Аллергические реакции в виде сыпи на коже, крапивницы, зуда, ангионевротического отёка, очень редко синдрома Стивенса-Джонсона.
  2. Со стороны ЦНС отмечается появление головокружений, головных болей, астенического синдрома, бессонницы, изменений в настроении, очень редко полиневропатии, амнезии.
  3. Пищеварительная система: запоры, боли в области живота, тошнота, повышение активности трансаминаз печени, очень редко желтуха, гепатит.
  4. Костно-мышечная система: миалгия, миапатия (миозит), рабдомиолиз, очень редко артралгия.
  5. Мочевыделительная система: очень редко наблюдалась гематурия 1случай на 10 000 испытуемых. Кроме этого были случаи протеинурии, то есть изменялось количество белка в моче.

Внимание! При появлении первых признаков побочного действия препарата, следует уменьшить дозу или отказаться от приёма лекарства до заключения лечащего врача.

Отзывы

Пациенты дают Мартенил хорошую оценку

Отзывы о лекарственном препарате Мертенил положительные. Пациенты дают ему хорошую оценку при использовании одновременно с сердечными препаратами для профилактики атеросклероза и для похудения.

Кроме этого невысокая цена всем нравится. Аналоги Мертенила – это Роксера и Розувастатин. Все эти препараты изготовлены на основе Розувастатина. По цене они дороже, но у пациентов пользуются спросом.

Что же выбрать Мертенил, Розувастатин или Роксеру?

Важно! Не забывайте, что любое лечение должно быть назначено специалистом на основании собранного анамнеза и результатов лабораторных исследований крови. Не занимайтесь самолечением – это может привести к необратимым последствиям.

Источник: https://holesterin.guru/preparaty/mertenil-snizhayushhee-holesterin/

Мертенил

Побочные действия мертенила

Мертенил – препарат с гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Мертенил выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклых; по 5 мг: круглых, с надписью «С33» на одной из сторон; по 10 мг: круглых, с надписью «С34» на одной из сторон; по 20 мг: круглых, с надписью «С35» на одной из сторон; по 20 мг: овальных, с надписью «С36» на одной из сторон (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: розувастатин – 5, 10, 20 или 40 мг (в форме розувастатина кальция);
  • Вспомогательные компоненты (соответственно): моногидрат лактозы – 43,5/87/174/348 мг; микрокристаллическая целлюлоза 12 – 21,55/43,1/86,2/172,4 мг; кросповидон (тип А) – 0,25/0,5/1/2 мг; гидроксид магния – 3,75/7,5/15/30 мг; стеарат магния – 0,75/1,5/3/6 мг. 

Состав оболочки пленочной (соответственно): Opadry II белый (диоксид титана (Е171) – 0,75/1,25/2,5/5 мг, макрогол 3350 – 0,606/1,01/2,02/4,04 мг, тальк – 0,444/0,74/1,48/2,96 мг, поливиниловый спирт – 1,2/2/4/8 мг) – 3/5/10/20 мг.

  • Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – как дополнение к соблюдению диеты и другим методам липидоснижающей терапии или в случаях, когда эта терапия не является достаточно эффективной;
  • Гиперхолестеринемия и смешанные (комбинированные) дислипидемические состояния для понижения повышенной концентрации общего холестерина (Хс), Хс-липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), аполипопротеина В и ТГ в сыворотке крови – как дополнение к диетотерапии в случаях, когда другие немедикаментозные методы (например, снижение массы тела, физические упражнения) и диета оказываются недостаточными;
  • Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) – как дополнение к соблюдению диеты;
  • Основные сердечно-сосудистые осложнения (инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация) у взрослых больных без клинических проявлений ишемической болезни сердца, но с увеличенным риском ее развития (возраст старше 60 лет для женщин и 50 лет для мужчин, повышенная концентрация С-реактивного белка (от 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, включая курение, артериальную гипертензию, низкую концентрацию Хс-ЛПВП, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца) – как первичная профилактика.

Также Мертенил назначают в качестве дополнения к соблюдению диеты у больных, которым показано лечение для уменьшения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП для замедления прогрессирования атеросклероза.

Противопоказания

  • Миопатия;
  • Печеночная недостаточность (больше 9 баллов по шкале Чайльд-Пью);
  • Активная фаза заболеваний печени, включая стойкое увеличение активности печеночных трансаминаз, а также любое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови больше чем в 3 раза в сравнении с верхней границей нормы;
  • Выраженные функциональные нарушения почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) – таблетки по 5, 10 и 20 мг; почечная недостаточность средней степени тяжести (при клиренсе креатинина меньше 60 мл в минуту) – таблетки по 40 мг;
  • Наличие предрасположенности к развитию миотоксических осложнений;
  • Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
  • Одновременное применение с циклоспорином;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения Мертенила этой возрастной группой больных не установлены);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Женщинам детородного возраста, не применяющим надежные средства контрацепции, принимать препарат не следует.

Дополнительными противопоказаниями к приему таблеток по 40 мг являются:

  • Указания на мышечные заболевания в личном или семейном анамнезе;
  • Гипотиреоз;
  • Миотоксичность на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
  • Приводящие к увеличению концентрации активного вещества (розувастатина) в плазме крови состояния;
  • Одновременное применение с фибратами;
  • Употребление алкоголя в большом количестве;
  • Принадлежность к азиатской расе.

Мертенил в любой дозе следует принимать с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний:

  • Артериальная гипотензия;
  • Заболевания печени в анамнезе;
  • Наличие риска развития рабдомиолиза/миопатии: по 5, 10 и 20 мг – гипотиреоз, почечная недостаточность; по 40 мг: почечная недостаточность легкой степени тяжести (при клиренсе креатинина больше 60 мл в минуту);
  • Сепсис;
  • Травмы и обширные хирургические вмешательства;
  • Неконтролируемая эпилепсия;
  • Тяжелые метаболические, электролитные или эндокринные нарушения;
  • Возраст старше 65 лет.

Дополнительно для таблеток по 5, 10 и 20 мг:

  • Наследственные мышечные болезни (в семейном или личном анамнезе) и указания в анамнезе на мышечную токсичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • Употребление алкоголя в большом количестве;
  • Приводящие к увеличению концентрации активного вещества (розувастатина) в плазме крови состояния;
  • Одновременный прием с фибратами;
  • Принадлежность к азиатской расе.

Мертенил принимают внутрь, запивая водой. Эффективность препарата не зависит от приема пищи или времени суток. Таблетки нужно проглатывать целиком, их не следует измельчать и разжевывать.

Перед началом терапии больному нужно соблюдать стандартную диету, базирующуюся на употреблении продуктов с низким содержанием Хс, которую следует продолжать и во время всего периода приема Мертенила.

Дозу врач подбирает индивидуально, основываясь на цели проводимого лечения и терапевтическом ответе пациента на проводимое лечение.

Рекомендуемая начальная суточная доза Мертенила для больных, ранее не принимавших статины, и для переведенных после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы пациентов – 5 или 10 мг. Препарат принимают 1раз в день.

Подбирая начальную дозу, нужно учитывать уровень Хс и возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных действий. При необходимости через 1 месяц проводят коррекцию дозы.

Из-за высокого риска развития побочных эффектов при приеме Мертенила в дозе 40 мг, увеличение до максимальной дозы возможно только у больных с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно при наследственной гиперхолестеринемии) в случаях, если при приеме дозы 20 мг целевой уровень холестерина не был достигнут. Применять дозу 40 мг можно только под врачебным наблюдением (назначение этой дозы пациентам, не обращавшимся раньше к врачу, не рекомендовано).

Пожилым пациентам коррекция дозы Мертенила не требуется.

Больным с почечной недостаточностью средней или легкой степени тяжести обычно дозу не корректируют.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл в минуту) рекомендуемая начальная доза Мертенила составляет 5 мг.

Больным с почечной недостаточностью средней степени тяжести дозу 40 мг назначать противопоказано. Больным с почечной недостаточностью тяжелой степени Мертенил в любых дозах принимать противопоказано.

При печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью – 7 баллов и ниже) увеличение системной концентрации розувастатина не выявлено.

Однако у больных с печеночной недостаточностью (при 8 и 9 баллах) отмечалось увеличение системной концентрации Мертенила. Таким больным во время терапии рекомендуется контролировать функцию печени.

Данные о применении розувастатина пациентами с печеночной недостаточностью больше 9 баллов отсутствуют (прием Мертенила противопоказан).

У больных азиатской расы системная концентрация розувастатина может увеличиваться. Начальная доза для принадлежащих к азиатской расе пациентов при назначении в дозах 10 и 20 мг не должна превышать 5 мг (назначение дозы 40 мг таким больным противопоказано). По такой же схеме назначают Мертенил при предрасположенности к миопатии.

Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг Мертенил: инструкция по применению

Побочные действия мертенила
Рубрика: м 08.07.2019   ·   : 0   ·  На чтение: 4 мин   ·  Просмотры:

Гиполипидемическим синтетическим статином является Мертенил. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг помогают при гиперхолестеринемии и используются для снижения уровня холестерина.

Таблетки Мертенил имеют дозировку розувастатина по 5, 10, 20 и 40 мг. Кроме активного вещества в их состав входят дополнительные компоненты. Упаковывается лекарственное средство в ячейки из пластика по 10 таблеток, по 30, 60 или 90 таблеток в упаковке из картона. Условия отпуска из аптек – по рецепту, выписанному на латинском языке согласно с правилами оформления рецептурных бланков.

От чего помогает Мертенил?

Показания к применению препарата могут быть следующие:

  • профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, артериальная реваскуляризация, инсульт и пр.);
  • гиперхолестеринемия;
  • комбинированные дислипидемические состояния;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
  • профилактика и лечение атеросклероза;
  • гипертриглицеридемия IV типа по Фредриксону.

Лекарство нередко назначают как дополнение к диетотерапии, когда само диетическое питание и другие методы липидоснижающей терапии, например, физические нагрузки, действуют недостаточно.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Очень важно, чтобы до начала лечения больной соблюдал специальную гипохолестериновую диету.

Без этих мер фармакологическое действие средства не создаст терапевтический эффект (а если точнее – он будет значительно снижен).

Диета должна соблюдаться не только до начала приема таблеток, но и во время всего терапевтического курса. А лучше соблюдать ее на постоянной основе, сделав такое питание базовым рационом.

Принимают медпрепарат Мертенил стандартно внутрь, к приемам пищи он не привязан. Таблетки следует проглатывать целиком: не разламывать и не разжевывать. Начальной дозировкой будут 5 мг и 10 мг (по решению врача!).

При назначении стартовой дозы доктор берет в учет уровень холестерина, оценивает потенциальную угрозу кардиопатологий, учитывает он и нежелательный риск лекарства.

Коррекция дозы, если таковая необходимость возникает, проводится примерно через 4 недели от старта лечения.

После месячного приема больной, как правило, отправляется сдавать лабораторные анализы – на основании их результатов лечащий врач корректирует терапию или говорит пациенту продолжать лечение по той же схеме.

Как правильно принимать Мертенил 40 мг

Что же до максимальной дозировки 40 мг, то она назначается лишь в крайних случаях, если более низкие дозы не проявили прогнозируемой эффективности. Также такая дозировка может быть прописана пациентам, которые имеют тяжелую форму гиперхолестеринемии, а еще повышенный риск развития патологий сердца и сосудов. Самостоятельно поднимать себе дозировку нельзя!

Фармакологические эффекты

Активный компонент Мертенила (розувастатин кальция) приводит к снижению уровня как общего холестерина, так и холестерина липопротеинов низкой плотности. Являясь селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы (фермента – предшественника холестерина), розувастатин воздействует на печень, где происходит синтез холестерина и катаболизм липопротеинов низкой плотности.

Эффект от применения Мертенила наблюдается спустя неделю с начала приема лекарства, а своего максимума терапия достигает через месяц применения.

Побочные явления

Возможные побочные эффекты Мертенила:

  • повышение уровня глюкозы, билирубина, АЛТ, АСТ, ГГТ, КФК;
  • появление белка в моче;
  • сахарный диабет (частота зависит от предрасположенности человека к развитию заболевания);
  • отеки лица, конечностей;
  • понос, боли в животе, тошнота;
  • депрессивное состояние;
  • миопатия;
  • увеличение молочной железы у мужчин;
  • панкреатит;
  • гепатит;
  • сыпь, зуд;
  • общая слабость;
  • рабдомиолиз;
  • периферическая невропатия;
  • инфекции выделительной системы;
  • бессонница;
  • ночные кошмары;
  • тромбоцитопения, анемия.

Аналоги Мертенил

Для лечения назначают аналоги:

  1. Акорта;
  2. Крестор;
  3. Ро-статин;
  4. Розарт;
  5. Розистарк;
  6. Розувастатин;
  7. Розукард;
  8. Розулип;
  9. Роксера;
  10. Рустор;
  11. Сувардио;
  12. Тевастор;
  13. Акталипид;
  14. Анвистат;
  15. Апекстатин;
  16. Атеростат;
  17. Атокорд;
  18. Атомакс;
  19. Атор;
  20. Аторвастатин;
  21. Аторвокс;
  22. Аторис;
  23. Вазатор;
  24. Вазилип;
  25. Зокор;
  26. Зокор форте;
  27. Зорстат;
  28. Кардиостатин;
  29. Лескол;
  30. Лескол форте;
  31. Липобай;
  32. Липона;
  33. Липостат;
  34. Липофорд;
  35. Липримар;
  36. Липтонорм;
  37. Ловакор;
  38. Ловастатин;
  39. Ловастерол;
  40. Мевакор;
  41. Медостатин;
  42. Новостат;
  43. Овенкор;
  44. Правастатин;
  45. Ровакор;
  46. Симвакол;
  47. Симвалимит;
  48. Симвастатин;
  49. Симвастол;
  50. Симвор;
  51. Симгал;
  52. Симло;
  53. Синкард;
  54. Торвазин;
  55. Торвакард;
  56. Торвалип;
  57. Торвас;
  58. Тулип;
  59. Холвасим;
  60. Холетар.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Мертенила с лекарственными препаратами, способствующими снижению уровня липидов (к примеру, с гемфиброзилом), увеличивает концентрацию в крови розувастатина.

Фенофибрат, никотиновая кислота и гемфиброзил, одновременно принятые с Мертенилом, способствуют увеличению риска появления и развития миопатии, по этой причине такие комбинации медикаментов использовать не рекомендуется. Кроме того, запрещено одновременное назначение Мертенила с ингибиторами протеаза при наличии у пациента ВИЧ.

Эритромицин и антациды в суспензии, содержащие алюминий и магния гидроксид, снижают концентрацию розувастатина в плазме крови, по этой причине рекомендуется соблюдение интервала не менее 2 часов между приемом этих медикаментов.

Особые условия

При управлении автотранспортным средством или иными механизмами нужно учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Мертенил, таблетки 5 мг, 30 штук (Москва), составляет 510 рублей. Приобрести лекарство можно в аптеке, но исключительно по рецепту лечащего врача.

Хранить положено в сухом, темном месте, исключить контакт с маленькими детьми. При употреблении лекарства необходимо контролировать срок годности на упаковке, не использовать для лечения просроченные таблетки.

Источник: https://www.otchegopomogaet.ru/mertenil.html

Мертенил® (10 мг)

Побочные действия мертенила

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: розувастатин кальция 5,2 мг (эквивалентно 5,0 мг розувастатину), 10,4 мг (эквивалентно 10,0 мг розувастатину), 20,8 мг (эквивалентно 20,0 мг розувастатину), 41,6 мг (эквивалентно 40,0 мг розувастатину),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон тип А, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (E171), макрогол 3350, тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне С33 (для дозировки 5 мг), С34 (для дозировки 10 мг), С35 (для дозировки 20 мг), другая сторона без гравировки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне С36 (для дозировки 40 мг), другая сторона без гравировки.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. HMG CoA редуктазы ингибиторы. Розувастатин

Код АТХ С10AA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5 часов после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение

Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса метаболизма холестерина – липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Объём распределения розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%), не является субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома P450.

CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит – N–десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.

Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, 10% – его метаболитами.

Выведение

Примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками.Период полувыведения (T1/2) составляет 19 часов и не изменяется при увеличении дозы препарата.

Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КoA редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчикхолестериначерез мембраны – транспортный протеин С органических анионов (OATP-C).

Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.

Линейность

Системное действие розувастатина увеличивается пропорционально дозе препарата. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Фармакодинамика

Розувастатин – активное вещество препарата Мертенил®, является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишеньюдействия Мертенила®, является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Мертенил® увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП.

Он также тормозит синтез холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.

Мертенил® снижает повышенное содержание холестерина – ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина- липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Мертенил®, снижает соотношение ХС-ЛПНП/ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Клиническая эффективность

Мертенил® эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Препарат в дозе 40 мг должен назначаться пациентам с тяжёлой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную диету с применением продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения.

Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.

Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень холестерина у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели можно провести корректировку дозы.

Титрование препарата до максимальной дозы 40 мг должно проводиться только у пациентов с тяжёлой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут целевой уровень холестерина, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение за пациентами. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. Мертенил® можно принимать в любое время суток, внутрь, вне зависимости от приёма пищи, не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов в возрасте старше 70 лет рекомендовано назначение препарата в начальной дозе 5 мг. Корректировка дозы в связи с возрастом не требуется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой ли средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин.).

Применение у пациентов, предрасположенных к миопатии

Рекомендованная начальная суточная доза у пациентов с предрасполагающими факторами развития миопатии составляет 5 мг.

Доктор Ларионов